伊布替尼、依鲁替尼(ibrutinib)是怎么发现的?

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  依鲁替尼( 伊布替尼 ),作为全球第一个BTK抑制剂,于2013年美国面市后,一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药品之一。那依鲁替尼是怎么发现的呢?BTK的

  依鲁替尼(ibrutinib)(伊布替尼),作为全球第一个BTK抑制剂,于2013年美国面市后,一年内便成为销售额增长最快的抗癌药品之一。那依鲁替尼(ibrutinib)是怎么发现的呢?BTK的酪氨酸残基与ATP结合之后,才能实现磷酸化,BTK抑制剂竞争性地与ATP 活性位点结合,高达阻断B细胞讯号通路的作用。但大部分BTK抑制剂不具有选择性,安全特性不佳。

  在本世纪初,一个基因测序公司Celera创造性地提出了共价不可逆的 BTK 抑制剂的思路,并成功合成多种活性化合物,其中就包括PCI-32765(也就是后来的依鲁替尼(ibrutinib))。经过多次尝试,研究人员发现亲电抑制剂的活性对比好。经过测试,化合物4,也就是依鲁替尼(ibrutinib)的各项指标均是最优的。

  对于重
伊布替尼、依鲁替尼(ibrutinib)是怎么发现的?
复发难治性套细胞淋巴瘤(MCL),依鲁替尼(ibrutinib)的总缓解率(ORR) 为 68%,平均无进展生存期为 13.9 个月, 18个月的生存几率为 58%,依鲁替尼(ibrutinib)的出现被认为是迄今为止医治 MCL 最重要的突破。在III期临床中,对于慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤,依鲁替尼(ibrutinib)组 OS(总生存几率)和 ORR 均明显高于奥法木单抗组。目前,依鲁替尼(ibrutinib)已被美国 NCCN纳入 CLL 医治指导。

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