依鲁替尼(ibrutinib)(Ibrutinib)是第一个被批准的BTK类药品-

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摘要

  2013年11月13日,FDA加速批准Pharmacyclics公司依鲁替尼( Ibrutinib )用于套细胞淋巴瘤的医治,是第一个被批准的BTK类药品。

  2013年11月13日,FDA加速批准Pharmacyclics公司依鲁替尼(ibrutinib)(Ibrutinib)用于套细胞淋巴瘤的医治,是第一个被批准的BTK类药品。2010-2011年,BTK与B系肿瘤的相关联性最先在ABC-DLBCL和CLL中报道,一部分患病者恶性B细胞中存在坚持性BCR讯号的活化,导致下游NF-KB和PI3K通路活化。而当Knockdown这些BCR相关因子如IgM,CD79A和CD79B,SYK,PI3K,BTK等,淋巴瘤细胞会发生去世。这在理论上证明抑制BTK可能对某些类别的B系肿瘤有效。哈佛大学免疫学家Klaus Rajewsky和他的同事在小鼠中验证了这种可能性,通过抑制B细胞通路中某些重要讯号,从而医治B系肿瘤。

  在Ibrutinib开发过程中,关键先生是Richard A.Miller MD。2009年初,在Richard A.Miller的推动下,一期临床研究正式开始
依鲁替尼(ibrutinib)(Ibrutinib)是第一个被批准的BTK类药品-
(NCT 00849654),研究入组50例晚后期B系肿瘤患病者(滤泡,CLL/SLL,套细胞,弥漫大B,边缘区,华氏巨球蛋白血症),探索1.25-12.5毫克/kg/d的不同剂量水平。总体ORR为60%。CLL/SLL中为69%,6/16例FL患病者,2/7例DLBCL,7/9例套细胞淋巴瘤(78%),3/4例华氏巨球蛋白血症患病者均出现医治反应。更为重要的是,安全特性良好,没有出现想象中的可怕的毒性反应。一期数据基本消除了各种顾虑。

  在依鲁替尼(ibrutinib)获得成功后,B系通路相关的一系列药品正在开发中,设计肿瘤和自身免疫性疾病。在BTK类药品继发优化开发方面,大约19%(14-24%)的CLL患病者在接受Ibrutinib医治后会发生耐受药物,这可能与481位点突变有关;而另一方面,巨大的市场诱惑刺激医制药企业业继续开发BTK。主要方向包括:可逆性的非共价结合克服突变,新的分子式提高治疗效果,以及联合医治等。至2019年1月,Ibrutinib已被批准用于套细胞淋巴瘤,CLL/SLL,华氏巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤以及慢性GVHD的医治。且获得2015年的盖伦奖。

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